一种治疗心血管纳米载体缓释制剂及其制备方法

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成果名称: 一种治疗心血管纳米载体缓释制剂及其制备方法 关键字: 应用行业: 医药制造业
高新技术领域: 医药技术 所在地: 河北省 知识产权类型: 发明专利
知识产权编号: ZL202111356934.5 成果体现形式: 发明专利 成果属性:
成果所处阶段: 成果水平: 国内先进 研究形式:
学科分类: 战略新兴产业: 请选择... 课题来源:
第一完成单位名称: 河北化工医药职业技术学院 第一完成单位属性: 技术成熟度:
合作方式: 专利许可 交易价格(万): 面议 所属十强产业:

本发明提供了一种治疗心血管的纳米载体缓释制剂及其制备方法,由己酮可可碱纳米载体冻干粉、药用辅料组成。所述己酮可可碱纳米载体冻干粉,己酮可可碱和纳米载体的重量比为4~5:1;所述纳米载体材料为壳寡糖‑脱氧胆酸‑白蛋白的组合物,其中壳寡糖、脱氧胆酸与白蛋白的重量比为1∶2‑3∶3.0‑3.3;所述己酮可可碱和药用辅料的重量比为(4‑7)∶1,所述的药用辅料由羟乙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁组成,其中羟乙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁的重量比为(5‑6):(3‑4):1。本发明提供的治疗心血管的纳米载体缓释制剂溶出速度平稳,基本呈零级线性溶出,避免了突释,大大保证了己酮可可碱的治疗效果,不良反应显著降低;在加速条件下放置6个月,降解产物含量低,质量稳定。

本发明涉及药物制剂领域,涉及一种治疗心血管的纳米载体缓释制剂及其制备方法,更具体涉及一种包含己酮可可碱的治疗心血管的纳米载体缓释制剂及其制备方法。

 本发明提供的含有含有己酮可可碱的治疗心血管的纳米载体缓释片剂,其在pH1.2的盐酸溶液中,2小时溶出不低于10%,6小时溶出不低于35%,12小时溶出不低于60%,16小时不低于80%,溶出速度平稳,基本呈零级线性溶出,避免了突释,大大保证了己酮可可碱的治疗效果,不良反应显著降低;在加速条件下放置6个月,降解产物含量低,质量稳定。

己酮可可碱是一种甲基黄嘌呤衍生物,化学名为3,7‑二氢‑3,7‑二甲基‑1‑(5氧代己基),结构式如下,是从可可豆中提取的可可豆碱再引入己酮基而得到的一种生物碱,为白色粉末或颗粒;有微臭,微苦;在三氮甲烷中易溶,在水或乙醇中溶解,在乙醚中微溶。
己酮可可碱能改善脑和四肢的血液循环,增加动脉及毛细血管的血流量,降低周围血管阻力,但对血压无影响。还能通过改善受病理损害的血细胞变形能力,抑制血小板聚集,减低血液粘滞度,使血液的流变特性得到改善,从而增加缺血局部的营养性微循环。本品还能改善缺氧组织的氧化能力,对支气管也有舒张作用。最新研究表明,其在药理上的用途还包括能减轻神经病理疼痛大鼠痛觉过敏、对大鼠离心体心脏缺血/再灌注及缺钙/复钙损伤的保护作用、对重症酒精性肝炎有疗效等。
现有的技术中存在的问题是,己酮可可碱不易保存,在高温或见光下容易降解产生杂质,从而影响疗效,因血管扩张及血药浓度不稳定引起的不良反应较多,如头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸、头晕、瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛、消化不良心肌梗塞和胸痛等不良反应制约临床应用。
开发己酮可可碱纳米载体缓释新型制剂,降低杂质,减少不良反应,是临床应用上具有紧迫性的问题。


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