本发明提供了一种海洋真菌来源azaphilones二聚体类化合物及其制备方法，所述海洋真菌为格孢菌（Pleosporalessp.）HBU‑135菌株，保藏日期为2018年10月18日，保藏编号为CGMCC No.16379，保藏单位为中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏单位地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号。所述化合物的结构式如式1或式2所示。通过发酵培养格孢菌（Pleosporalessp.）HBU‑135菌株，并从发酵产物中分离得到上述化合物。

本发明从海洋真菌Pleosporales sp.中获得azaphilones二聚体类式1和式2化合物对人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231和MCF‑7)、胃癌细胞(MGC‑803)、宫颈癌细胞(HeLa)和肺上皮癌细胞(A‑549)具有强的抑制活性，可用作抗肿瘤药物，应用前景广阔。